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产品中心-北京博奥森生物技术有限公司
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Degrasyn (D50371)  
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200ul (10mM/DMSO)/360.00元
5mg/780.00元
10mg/1380.00元
大包装/询价
产品编号 D50371
英文名称 Degrasyn
中文名称
别    名 Bcr-Abl inhibitor; WP-1130; Degrasyn (WP1130);   Bcr-Abl抑制剂
克 隆 号
CAS 856243-80-6
理论分子量 kDa
检测分子量
保存条件 Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 基本信息:
CAS:856243-80-6
分子式:C19H18BrN3O
分子量:384.27
纯度:99%
溶解性:溶于二甲基亚砜。
作用靶点:DUB; Autophagy; Apoptosis related; Bcr-Abl;
作用通路:Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad;
用途/描述:Degrasyn (WP1130)是一种选择性的去泛素化酶(DUB: USP5, UCH-L1, USP9x, USP14, UCH37)抑制剂,也抑制Bcr/Abl,也是一种JAK2传感器(不影响20S蛋白酶体)和转录激活剂(STAT)。Degrasyn (WP1130)可诱导凋亡而阻滞自噬。

体外研究:
除了诱导快速的Bcr/Abl下调而不影响Bcr或c-Abl,WP1130也会调节Jak2和c-Myc的稳定性,而不影响其他激酶(HER1,HER2,c-Kit,FAK,ERK1,ERK2,Akt,Btk,Src和Src相关的激酶)或转录因子(野生型p53,STAT1,STAT3,STAT5,c-Jun,NF-κB,和Max)。不同于adaphostin和Trisenox,WP1130在60分钟内诱导Bcr/Abl下调。与正常CD34在MM-1多发性骨髓瘤和其他肿瘤细胞系中,WP1130诱导快速的蛋白酶体依赖性c-Myc蛋白降解,与肿瘤生长的抑制相关。不同于AG490,WP1130作为一种部分选择性去泛素化酶(DUB)抑制剂,诱导快速显著的多泛素化(K48/K63连接)蛋白聚集到似核状聚集体,而不影响蛋白酶体活性。WP1130(5μM)直接抑制除UCH-L3外的USP9x,USP5,USP14,UCH-L1,和UCH37的DUB活性,导致抗细胞凋亡的下调和促细胞凋亡蛋白质,比如MCL-1和p53的增加。

体内研究:
WP1130给药抑制移植到裸鼠体内的K562肿瘤,以及野生型Bcr/Abl和T315I突变体Bcr/Abl表达的BaF/3细胞的生长。与c-Myc的下调一致,WP1130对裸鼠体内已建立的A375黑色素瘤表现出有效的抑制作用。

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通过国际医疗器械-质量管理体系ISO 13485:2016 GB/T 42061-2022    证书编号: CQC24QY10047R0M/1100
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