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产品中心-北京博奥森生物技术有限公司
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GNF-5 (D50372)  
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5mg/380.00元
1ml (10mM/DMSO)/480.00元
25mg/880.00元
大包装/询价
产品编号 D50372
英文名称 GNF-5
中文名称
别    名 GNF 5; GNF5; Bcr-Abl inhibitor;   N-(2-羟基乙基)-3-[6-[[4-(三氟甲氧基)苯基]氨基]-4-嘧啶基]苯甲酰胺;Bcr-Abl抑制剂
克 隆 号
CAS 778277-15-9
理论分子量 kDa
检测分子量
保存条件 Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months.
注意事项 This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications.
产品介绍 基本信息:
CAS:778277-15-9
分子式:C20H17F3N4O3
分子量:418.37
纯度:99%
外观:白色粉末
溶解性:溶于DMSO :12 mg/mL (27.1 mM)
作用靶点:Bcr-Abl; SARS-CoV;
作用通路:Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad; Anti-infection
用途/描述:GNF-5是GNF-2的类似物,具有更好的药代动力学特性,是Bcr Abl的选择性非ATP竞争性抑制剂,IC50值为0.22±0.1μm(野生型Abl)。

体外研究:
GNF-5,与imatinib 或 nilotinib结合使用时,抑制体外耐药变异的出现,并在抗Bcr-Abl T315I突变体的生物化学和细胞试验中表现出额外的抑制活性。GNF-5表现出有效的抗增殖活性,对wt-Bcr-Abl 和 E255K 突变型Bcr-Abl细胞的EC50 分别为430 nM 和 580 nM。

体内研究:
GNF-5 (100 毫克/千克)对异种移植和骨髓移植模型中野生型和T315I Bcr-Abl依赖性增殖显示出疗效。此外,GNF-5 (75 毫克/千克) 与nilotinib (50 毫克/千克)结合能够提高T315I Bcr-Abl BMT模型中总存活数。

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