| 产品编号 | D50374 |
| 英文名称 | DCC-2036 (Rebastinib) |
| 中文名称 | |
| 别 名 | N-[3-tert-Butyl-1-(quinolin-6-yl)-1H-pyrazol-5-yl]-N'-[2-fluoro-4-[(2-(methylcarbamoyl)pyridin-4-yl)oxy]phenyl]urea; Bcr-Abl inhibitor; N-[3-叔丁基-1-(喹啉-6-基)-1H-吡唑-5-基]-N'-[2-氟-4-[(2-(甲基氨基甲酰基)吡啶-4-基)氧]苯基]脲;Bcr-Abl抑制剂 |
| 克 隆 号 | |
| CAS | 1020172-07-9 |
| 理论分子量 | kDa |
| 检测分子量 | |
| 保存条件 | Store at -20℃ for 3 year(Powder); In DMSO or others solvent store at 2-4℃ for two weeks, at -20℃ for six months. |
| 注意事项 | This product as supplied is intended for research use only, not for use in human, therapeutic or diagnostic applications. |
| 产品介绍 |
基本信息： CAS：1020172-07-9 分子式：C30H28FN7O3 分子量：553.59 纯度：99% 溶解性：溶于乙醇：13 mg/mL (23.5 mM) ；DMSO ：103 mg/mL (186.1 mM) 作用靶点：BCR-ABL1; 作用通路：Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad; 用途/描述：DCC-2036 (Rebastinib) 是一种Bcr-Abl抑制剂，作用于Abl1(WT)和Abl1(T315I)，IC50分别为0.8 nM和4 nM，也抑制SRC， LYN， FGR， HCK， KDR， FLT3，和Tie-2，对c-Kit具有低的抑制活性。 体外研究： DCC-2036有效抑制纯化的未磷酸化(u-ABL1native)和磷酸化(p-ABL1native)ABL1, 未磷酸化和磷酸化突变型ABL1T315I，及激活环突变ABL1H396P，这种作用为非ATP竞争性的，IC50分别为0.8nM, 2nM, 1.4nM, 5nM, 和4nM。而且，DCC-2036也抑制SRC家族激酶SRC, LYN, FGR, 和HCK, 和受体TKsKDR, FLT3, 和TIE2，IC50分别为34nM, 29nM, 38nM, 40nM, 4nM, 2nM和6nM。DCC-2036作用于表达野生型或突变型BCR-ABL1的Ba/F3细胞，具有抗增殖活性，IC50为2nM到150nM。此外，DCC-2036也抑制Ph+细胞系K562(IC505.5nM)增殖，且有效诱导表达BCR-ABL1的Ba/F3和K562细胞凋亡。最新研究显示DCC-2036通过显著抑制CML细胞系（与非CML白血病细胞系相比），而选择性抑制BCR-ABL阳性细胞。 体内研究： DCC-2036每天按100 mg/kg剂量口服饲喂给药携带Ba/F3-BCR-ABL1T315I白血病细胞的小鼠移植瘤模型，每天一次，有效抑制BCR-ABL1信号，且显著延长小鼠寿命。 |
| 1、抗体溶解方法 | |
| 2、抗体修复方式 | |
| 3、常用试剂的配制 | |
| 4、免疫组化操作步骤 | |
| 5、免疫组化问题解答 | |
| 6、Western Blotting 操作步骤 | |
| 7、Western Blotting 问题解答 | |
| 8、关于肽链的设计 | |
| 9、多肽的溶解与保存 | |
| 10、酶标抗体效价测定程序 | |
